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药代动力学的吸收过程有什么内容?

文 | 管理员 发布时间:2018-11-20
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  药代动力学中药物在体内吸收的过程和影响吸收的因素是什么,本文将重点给大家讲解这个。

  1、药物的吸收

  是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。

  2、吸收部位

  消化道(口服给药,口腔、胃、小肠、大肠)、呼吸道(鼻腔给药,肺)、肌肉(肌肉注射)、粘膜(栓剂)。

  吸收部位不同,药物被吸收的程度和快慢,有差异(静注、肌注;皮下给药,口服。)

  共性: 药物是通过生物膜吸收的。

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  3、吸收过程

  扩 散

  被动扩散:扩散速率与浓度梯度成正比;无特异性;无饱和性;药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。

  膜孔扩散:分子量小于100的物质。

  易化扩散:需转运载体的参加,有饱和性和特异性;但需要一定的浓度梯度。如细胞摄入葡萄糖、甲氨蝶呤、小肠吸收VB12 。

  转 运

  主动转运: 扩散速率与浓度梯度无关;有结构特异性(机体所必需的营养分子如氨基酸,可作为药物转运的载体)、有饱和性;毋须具备一定的脂水分配系数;是耗能过程。

  离子对转运:强解离性的化合物如磺酸盐或季铵盐与内源性物质结合成电荷中性的离子对,再以被动扩散的途径通过脂质膜。

  胞饮作用:脂肪、油滴、蛋白质等。细胞受体介导。

  首过效应:小肠吸收的药物经门静脉进入肝脏,在肝脏中代谢

  肠肝循环:肝脏中的药物随胆汁分泌到胆囊,再由胆囊排到小肠,最后在小肠吸收经门静脉进入肝脏。

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  4、影响因素

  ①水 溶 性

  水是药物转运的载体,体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度,处于溶解状态,才能被吸收。因此,要求药物有一定的水溶性。

  极性(引入极性基团可增加水溶性)、晶型(对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视)、熔点均影响溶解度,从而影响药物的吸收,影响生物利用度。

  ②脂 溶 性

  细胞膜的双脂质层的结构,要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来(一定的脂溶性),出得去(一定的水溶性)。

  将易解离的基团如羧基酯化。

  通过化学结构的修饰,引进脂溶性的基团或侧链,可提高药物的脂溶性,促进药物的吸收,提高生物利用度。

  ③离 解 度

  药物只能以分子形式通过生物膜。

  生物膜本身带有电荷,相吸,进得来,出不去;相斥:进不来。

  离子具有水合作用,药物分子体积增大,不能通过生物膜微孔。

  因此,离解度越大,吸收越差。

  离解度与药物的离解常数和吸收部位的pH有关。同一药物在不同部位的解离度不同,吸收程度不同。弱酸性药物在胃中的解离度小,易被吸收;在肠道,弱碱性药物解离度小,是弱碱性药物的主要吸收部位。

  强酸强碱药物及离子性药物,难以吸收。但是进入细胞后也难以出来。

  ④分子量

  同系列的化合物中,分子量越小,越易被吸收。

  口服有效的药物的分子量一般在500以下。

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  5、体内环境影响

  表面积、药物停留时间、pH影响药物的吸收。

  口腔:起效快,直接进入循环。舌下含片、口崩片。接触面积小,适合小剂量药物。

  胃:血液循环好、停留时间长,pH偏酸。适合弱酸性药物吸收。胃刺激。

  小肠:pH适中,表面积大,停留时间长。首过效应。

  大肠:表面积小;可进行药物转化

  直肠:血流较丰富,直接进入血液,避免胃肠道刺激和肝脏代谢。

  6、药物的理化性质与分布

  药物分布是指药物透过毛细管,离开血液循环;借助血液的流动到达作用部位;借助浓度的差异,经被动扩散,进入组织器官中。

  毛细血管由脂质性物质构成,管壁上的孔隙可自由通透水溶性的小分子或离子。

  血脑屏障:特殊的内皮细胞构成,没有间隙。穿越血脑屏障的药物,一般有较高的脂溶性。